Linaklotid

Mahsulot taqdimoti

Linaklotid, shuningdek, linaklotid asetat sifatida ham tanilgan, savdo nomi Linzess, endogen guanozin peptidlar oilasiga tegishli 14 ta aminokislotalarni o'z ichiga olgan sintetik peptid tuzilmasi bo'lib, FDA tomonidan tasdiqlangan yagona klinik jihatdan mavjud bo'lgan ichakda mahalliy faollashtirilgan GC-C (guanilat siklaza-C) hisoblanadi. ) konstipatsiyalangan irritabiy ichak sindromi (IBS-C) va surunkali idiopatik konstipatsiya (CIC) bo'lgan kattalardagi bemorlarni davolash uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan dorilar sinfining agonist analogi.

 

Mahsulot fotosurati va harakat

 

Mahsulot spetsifikatsiyasi

 

Klinik tadqiqotlar
Klinik jihatdan o'tkazilgan randomize, ikki tomonlama ko'r-ko'rona sinovda IBS-C bilan kasallangan bemorlar davolash guruhiga (linaklotid 290 ug / kun berilgan) va platsebo guruhiga randomize qilingan va kamida 12 hafta davomida davolangan va natijalar linaklotid ko'proq ekanligini ko'rsatdi. qorin og'rig'i va platsebo guruhiga nisbatan bemorlarda to'liq o'z-o'zidan ichak harakatlari (CSBM) sonini oshirish nuqtai nazaridan samarali. Surunkali idiopatik ich qotishi bo'lgan bemorlarda linaklotidning xavfsizligi va samaradorligi yana ikkita ko'r-ko'rona, ko'p markazli klinik tadqiqotlarda tasdiqlangan, bunda bemorlar platsebo guruhiga, linaklotid 145 ug/d guruhiga yoki linaklotid 290 ug/d guruhiga randomize qilingan. .

12 haftalik davolanishdan so'ng, 145 ug / kun linaklotid guruhidagi bemorlarda platsebo guruhidagilarga qaraganda butunlay o'z-o'zidan ichak harakatlari sezilarli darajada yuqori bo'lgan. 290 ug / kun davolash guruhi klinik natijalarda sezilarli yaxshilanishni ko'rsatmadi, shuning uchun FDA surunkali idiopatik konstipatsiyani (CIC) davolash uchun faqat 145 ug / kun dozasini tasdiqladi. Linaklotidning tavsiya etilgan dozasi kunning birinchi ovqatidan kamida 30 daqiqa oldin qabul qilingan 290 ug / kun (IBS-C uchun) va 145 ug / kun (CIC uchun). Linaklotidning salbiy reaktsiyalari diareya, qorin og'rig'i va qusishni o'z ichiga oladi. 16 yosh va undan kichik bemorlarda ehtiyot bo'lish kerak.

 

Farmakologik harakatlar
Linaklotid guanilat siklaza C agonisti bo'lib, ichakdagi GC-C bilan bog'lanadi, bu hujayra ichidagi va hujayradan tashqari siklik guanozin monofosfat (cGMP) kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Ko'tarilgan hujayra ichidagi cGMP ichak suyuqligi sekretsiyasini rag'batlantirishi va oshqozon-ichak tranzitini tezlashtirishi mumkin, shu bilan ichak harakatining chastotasini oshiradi. Hujayradan tashqari cGMP kontsentratsiyasining oshishi nosiseptiv nervlarning sezgirligini kamaytirishi va ichak og'rig'ini kamaytirishi mumkin.

 

Farmakokinetika
So‘rilishi: LINZESS yomon so‘riladi va og‘iz orqali qabul qilinganidan keyin biologik mavjud. Linaklotid va uning faol metabolitining plazmadagi kontsentratsiyasi 145 ug yoki 290 ug dozada og'iz orqali yuborilganidan keyin miqdoriy aniqlashning past chegarasidan (LLOQ) past edi. Shuning uchun egri chiziq ostidagi maydon (AUC), maksimal konsentratsiya (Cmax) va yarim yemirilish davri (t½) kabi standart farmakokinetik parametrlarni hisoblash mumkin emas.
TARQATISH: Linaklotid terapiyasining og'iz orqali qabul qilingan dozalarining qondagi kontsentratsiyasini o'lchash mumkin emasligini hisobga olib, linaklotidning bir nechta to'qimalarga tarqalishi kutiladi.
Metabolizm: linaklotid oshqozon-ichak traktida tirozinning terminal qismini uning asosiy faol metabolitiga yo'qotish orqali metabollanadi. Linaklotid va uning metabolitlari ingichka ichakning lümeninde kichikroq peptidlar va tabiiy aminokislotalarga proteolitik ravishda parchalanadi.
Chiqarilishi: Ovqatlangan va och qolgan bemorlarga kuniga 290 mg LINZESS ni jami 7 kun davomida yuborilgandan so'ng, najas namunalarida o'rtacha 5% (och qolgan) va taxminan 3% (oziqlangan) faol peptidlar topildi va deyarli barchasi faol metabolitlar edi. .

 

Qo'llash va dozalash
Preparat kapsula shaklida bo'ladi va kuniga bir marta og'iz orqali yuboriladi. Bu IBS-C sabab bo'lgan og'riq va ich qotishi alomatlarini, shuningdek, CIC bilan og'rigan bemorlarda namoyon bo'ladigan ich qotishi va qiyin ichak harakatini engillashtiradi. Preparatning tavsiya etilgan terapevtik dozasi konstipatsiyalangan irritabiy ichak sindromi bilan og'rigan bemorlar uchun 290 mkg; Surunkali idiopatik ich qotishi bilan og'rigan bemorlar uchun 145 mkg. Kunning birinchi ovqatidan 30 daqiqa oldin oling.

Ehtiyot choralari
Linzess 6 yosh va undan kichik bolalarda kontrendikedir. Ushbu preparat bilan davolash 6-17 yoshdagi bolalarda kontrendikatsiyaga ega bo'lishi shart emas. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, kattalar kalamushlarida linaklotid bilan davolash dozalari yosh kalamushlarda o'limga olib kelishi mumkin. Bugungi kunga qadar pediatrik bemorlarda uchuvchi tadqiqotlar o'tkazilmagan. Linzessning davolash bilan bog'liq eng ko'p xabar qilingan yon ta'siri diareya hisoblanadi.

 

Mahsulot ilovasi

U konstipatsiyalangan irritabiy ichak sindromi (IBS-C) va surunkali idiopatik ich qotishi (CIC) bo'lgan kattalardagi bemorlarni davolash uchun ishlatilishi mumkin.

 

Yetkazib berish va qadoqlash

Biz odatda PSni folga sumkasi kukuni 1kg / sumka, eksport baraban 25kg / baraban bilan qadoqlaymiz.

Sizning so'rovingiz bo'yicha sozlash xizmatini ham qabul qiling.

Yetkazib berish sifatida biz mahsulotni kurer, dengiz, havo va boshqalar orqali etkazib berishimiz mumkin.

Batafsil ma'lumot uchun quyidagi rasmga qarang:

 

Agar sizda biron bir savol yoki so'rov bo'lsaTirzepatid, iltimos bizning pochtamizga murojaat qiling:info@haozbio.com

Issiq teglar: linaclotide, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, moslashtirilgan, ulgurji, sotib olish, ommaviy, yuqori sifat, past narx, OEM xizmati